検索結果:
| ATC Classification |
Product Name | Synonymous | Phase | Description | ID | ||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| AEG35156 | Country | Canada | Type | Antisense | DrugBank | ||||
| Adaptation Diseases | Hepatocellular carcinoma | ||||||||
| Company | Aegera Therapeutics Inc. | Target Molecule | X-Linked Inhibitor of Apoptosis (XIAP) | Target Protein UniProt |
P98170 | ||||
| Remarks | 進行した肝細胞癌（HCC）患者を対象として、ソラフェニブとの多施設ランダム化オープンラベル第II相試験が行われた。 その結果、ソラフェニブとの併用群は、客観的奏功率に関して良好な耐用性を示した。 試験は既に中止されている。 |
||||||||
| Phase | R (II) |
Nucleic Acid Sequence | d(P-thio)[(2'-O-Me)(rU-rG-rC-rA)-C-C-C-T-G-G-A-T-A-C-C-(2'-O-Me)(rA-rU-rU-rU)] | PDB | 4KJU | ||||
| Source | https://www.clinicaltrialsregister.eu/ctr-search/trial/2009-013669-25/DE https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/24977690 |
||||||||
| aganirsen | GS101 | Country | France | Type | Antisense | DrugBank | |||
| Adaptation Diseases | inhibition of corneal neovascularisation, a major risk factor of corneal graft rejection | ||||||||
| Company | Les Laboratoires CTRS | Target Molecule | insulin receptor substrate-1 (IRS1) | Target Protein UniProt |
P35568 | ||||
| Remarks | インスリン受容体であるIRS1のはたらきを阻害する、アンチセンスオリゴヌクレオチドの点眼剤である。 第II相試験で角膜血管新生の阻害が確認された。 視力やQoL、移植の必要性に対する臨床的利益を検討するための、複数箇所における二重マスク、ランダム化、プラセボ対照第III相試験が完了した。 試験の結果、角膜炎患者における角膜血管新生の有意な阻害、ウィルス性角膜炎及び中枢血管新生患者における移植必要の有意な減少が示された。また局所適用の安全性も確認された。 |
||||||||
| Phase | II/III | Nucleic Acid Sequence | PDB | 1IRS, 1QQG | |||||
| Source | https://www.clinicaltrialsregister.eu/ctr-search/trial/2008-005388-33/DE https://www.clinicaltrialsregister.eu/ctr-search/trial/2004-005015-29/DE https://www.clinicaltrialsregister.eu/ctr-search/trial/2004-005015-29/results http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/19643487 https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/24811963 http://www.genesignal.com/GS-101_Aganirsen_Clinical_Tr.32.0.html |
||||||||
| AP 12009 | Country | Germany | Type | Antisense | DrugBank | ||||
| Adaptation Diseases | Recurrent or Refractory Anaplastic Astrocytoma (WHO grade III) or Secondary Glioblastoma (WHO grade IV) | ||||||||
| Company | Antisense Pharma GmbH | Target Molecule | TGFβ2 | Target Protein UniProt |
P61812 | ||||
| Remarks | かつて肝臓がんを治療する目的で開発されていたアンチセンス医薬品である。 肝臓悪性腫瘍において過剰発現するTGFβ2のmRNAを選択的に阻害する。 臨床試験は既に中止されている。 |
||||||||
| Phase | R (III) |
Nucleic Acid Sequence | PDB | 1M9Z | |||||
| Source | https://www.clinicaltrialsregister.eu/ctr-search/trial/2007-005802-38/AT https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21366804 |
||||||||
| Apatorsen | OGX-427 | Country | UK | Type | Antisense | DrugBank | |||
| Adaptation Diseases | advanced squamous cell lung cancers | ||||||||
| Company | Queen Mary, University of London | Target Molecule | Hsp27 | Target Protein UniProt |
P04792 | ||||
| Remarks | 非小細胞肺がん（NSCLC）が進行している患者を対象に、ゲムシタビンとカルボプラチンを用いた化学療法との併用が検討されている。 現在、第II相試験が実施されている。 |
||||||||
| Phase | II | Nucleic Acid Sequence | PDB | 4PCW, 4MJH | |||||
| Source | https://www.clinicaltrialsregister.eu/ctr-search/trial/2014-000199-25/GB http://urotoday.com/recent-abstracts/urologic-oncology/mcrpc-treatment/87811-a-phase-i-dose-escalation-study-of-apatorsen-ogx-427-an-antisense-inhibitor-targeting-heat-shock-protein-27-hsp27-in-patients-with-castration-resistant-prostate-cancer-and-other-advanced-cancers.html |
||||||||
| ATL1103 | Country | Australia | Type | Antisense | DrugBank | ||||
| Adaptation Diseases | Acromegaly | ||||||||
| Company | Antisense Therapeutics Ltd | Target Molecule | growth hormone receptor (GHr) | Target Protein UniProt |
P10912 | ||||
| Remarks | 成長ホルモン過剰障害、先端巨大症の治療薬である。 安全性、耐容性、薬物動態および有効性のオープンラベル第II相試験では、中間解析の段階で有意な結果が得られている。 |
||||||||
| Phase | II | Nucleic Acid Sequence | PDB | 2AEW | |||||
| Source | https://www.clinicaltrialsregister.eu/ctr-search/trial/2012-003147-30/GB http://www.antisense.com.au/atl1103 http://www.cancerresearchuk.org/about-cancer/find-a-clinical-trial/a-trial-apatorsen-chemotherapy-non-small-cell-lung-cancer-spread-cedar#undefined http://www.evaluategroup.com/Universal/View.aspx?type=Story&id=657335 |
||||||||
| AVT-02 UE | Country | Germany | Type | decoy | DrugBank | ||||
| Adaptation Diseases | psoriasis vulgaris | ||||||||
| Company | Avontec GmbH | Target Molecule | STAT-1 | Target Protein UniProt |
P42224 | ||||
| Remarks | 軽〜中等度の乾癬性尋常性耳下腺炎患者に対する、2％AVT-02 UE軟膏の有効性および安全性を評価するため、マルチセンター、無作為化、二重盲検、プラセボ対照、個体内比較の第IIa相試験が実施されている。 | ||||||||
| Phase | II | Nucleic Acid Sequence | PDB | 1BF5 | |||||
| Source | https://www.clinicaltrialsregister.eu/ctr-search/trial/2007-000462-21/DE https://www.clinicaltrialsregister.eu/ctr-search/trial/2008-002765-31/DE https://www.clinicaltrialsregister.eu/ctr-search/trial/2007-001969-15/DE |
||||||||
| Bevasiranib Sodium | Country | US | Type | siRNA | DrugBank | ||||
| Adaptation Diseases | Exudative Age-Related Macular Degeneration | ||||||||
| Company | Opko Health, Incorporated | Target Molecule | VEGF | Target Protein UniProt |
P15692 | ||||
| Remarks | 滲出性加齢黄斑変性症（AMD）の患者に対し、4週間毎にLucentisR単独療法と比較してLucentisを3回注射した後、維持療法として8または12週ごとに投与する、第III相無作為化二重盲検平行査定試験が行われていた。 この第III相試験は中止されている。 |
||||||||
| Phase | R (III) |
Nucleic Acid Sequence | PDB | 3BDY | |||||
| Source | https://www.clinicaltrialsregister.eu/ctr-search/trial/2007-003042-15/PT | ||||||||
| BMN 044 | PRO44 | Country | US | Type | Antisense | DrugBank | |||
| Adaptation Diseases | Duchenne muscular dystrophy | ||||||||
| Company | BioMarin Pharmaceutical Inc. | Target Molecule | dystrophin RNA | Target Protein UniProt |
|||||
| Remarks | デュシェンヌ型筋ジストロフィーを引き起こす原因となる遺伝子変異を治療する医薬品として開発が進められていた。 ヨーロッパで行われた第I/II相用量漸増試験を完了し、耐用性が良好であった他、重大な有害事象も報告されなかった。 2016年5月31日、製造者であるBioMarin International Limitedが医薬品委員会（CHMP）にマーケティング承認申請を撤回することを通知した。 |
||||||||
| Phase | R (II) |
Nucleic Acid Sequence | PDB | ||||||
| Source | https://www.clinicaltrialsregister.eu/ctr-search/trial/2015-003681-87/BE https://www.clinicaltrialsregister.eu/ctr-search/trial/2013-003605-26/SE http://www.biomarin.com/products/clinical-trials/duchenne-muscular-dystrophy-bmn-044/ |
||||||||
| BMN 053 | PRO53 | Country | US | Type | Antisense | DrugBank | |||
| Adaptation Diseases | Duchenne muscular dystrophy | ||||||||
| Company | BioMarin Pharmaceutical Inc. | Target Molecule | dystrophin RNA | Target Protein UniProt |
|||||
| Remarks | デュシェンヌ型筋ジストロフィーを引き起こす原因となる遺伝子変異を治療する医薬品として開発が進められていた。 ヨーロッパで第I/II相用量漸増試験が行われていたが、2016年5月31日、製造者であるBioMarin International Limitedが医薬品委員会（CHMP）にマーケティング承認申請を撤回することを通知した。 |
||||||||
| Phase | R (I/II) |
Nucleic Acid Sequence | PDB | ||||||
| Source | https://www.clinicaltrialsregister.eu/ctr-search/trial/2011-005042-35/GB http://www.remudy.jp/dystrophinopathy/news/2016/06/000544.html http://www.biomarin.com/products/clinical-trials/duchenne-muscular-dystrophy-bmn-053/ |
||||||||
| CpG 7909 | AMA1-C1 PF-3512676 |
Country | US UK Germany |
Type | CpG oligo | DrugBank | |||
| Adaptation Diseases | matastatic or recurrent malignancies advanced non-small cell lung cancer |
||||||||
| Company | Pfizer Inc Ludwig Institute For Cancer Research University of Oxford Pfizer Pharma GmbH |
Target Molecule | TLR9 | Target Protein UniProt |
Q9NR96 | ||||
| Remarks | ヒト白血球抗原A2を持つ転移性黒色腫の患者の免疫アジュバントCpG 7909と混合した複数のペプチドによる免疫の第I/II相試験が行われている。 また、AMA1-C1 / Alhydrogel（登録商標）+ CPG 7909（熱帯熱マラリア原虫マラリアに対する無性血液段階ワクチン）の安全性、免疫原性および寄生虫増殖阻害活性の第I/IIa試験が行われている。 |
||||||||
| Phase | III | Nucleic Acid Sequence | PDB | 4QDH | |||||
| Source | https://www.clinicaltrialsregister.eu/ctr-search/trial/2004-003813-18/GB https://www.clinicaltrialsregister.eu/ctr-search/trial/2004-004686-15/DE https://www.clinicaltrialsregister.eu/ctr-search/trial/2004-004684-30/DE https://www.clinicaltrialsregister.eu/ctr-search/trial/2007-005389-11/GB https://www.clinicaltrialsregister.eu/ctr-search/search?query=CpG https://www.clinicaltrialsregister.eu/ctr-search/trial/2005-004557-10/results https://www.clinicaltrialsregister.eu/ctr-search/trial/2006-001588-52/DE https://www.clinicaltrialsregister.eu/ctr-search/trial/2006-001588-52/results |
||||||||
| Custirsen | OGX-011 | Country | US Canada |
Type | Antisense | DrugBank | |||
| Adaptation Diseases | Metastatic Castrate Resistant Prostate Cancer | ||||||||
| Company | Teva Pharmaceutical Industries, Ltd enex Technologies Inc |
Target Molecule | Clusterin | Target Protein UniProt |
P10909 | ||||
| Remarks | クラステリンの産生を阻害することで、転移性去勢抵抗性前立腺がんを治療する。 custirsenと化学療法併用で実施した第II相試験では、クラステリン阻害による臨床転帰改善の可能性が示唆された。 カバジタキセル／プレドニゾン併用第3相ランダム化対照試験を行った結果、custirsenがカバジタキセル／プレドニゾン単独と比較して有意な延命効果を示さなかった。 |
||||||||
| Phase | III | Nucleic Acid Sequence | PDB | ||||||
| Source | https://www.clinicaltrialsregister.eu/ctr-search/trial/2010-021011-16/HU http://oncogenex.com/physicians/custirsen-ogx-011 https://www.clinicaltrialsregister.eu/ctr-search/trial/2010-020802-13/ES https://www.clinicaltrialsregister.eu/ctr-search/trial/2012-002447-14/HU http://www.esmo.org/Conferences/Past-Conferences/ESMO-2016-Congress/Press-Media/Custirsen-Shows-no-Survival-Benefits-in-Metastatic-Prostate-Cancer https://www.cancerit.jp/52338.html |
||||||||
| Drisapersen | Kyndrisa | Country | Netherlands | Type | Antisense | DrugBank | |||
| Adaptation Diseases | Duchenne Muscular Dystrophy | ||||||||
| Company | BioMarin Nederland BV | Target Molecule | dystrophin RNA | Target Protein UniProt |
P11532 | ||||
| Remarks | デュシェンヌ型筋ジストロフィーを引き起こす原因となる遺伝子変異を治療する医薬品として開発が進められていた。 デュシェンヌ筋ジストロフィー患者を対象とした第III相試験を行っていたが、2016年1月、有意性の基準を満たしていないことが明らかになった。 これを受けて2016年5月31日、製造者であるBioMarin International Limitedが医薬品委員会（CHMP）にマーケティング承認申請を撤回することを通知した。 |
||||||||
| Phase | R (III) |
Nucleic Acid Sequence | PDB | 1DXX | |||||
| Source | https://www.clinicaltrialsregister.eu/ctr-search/trial/2015-001955-54/NL http://www.remudy.jp/dystrophinopathy/news/2016/06/000544.html http://www.medscape.com/viewarticle/857406 |
||||||||
| Eteplirsen | Exondys 51 | Country | US | Type | Antisense | DrugBank | DB06014 | ||
| Adaptation Diseases | Duchenne muscular dystrophy | ||||||||
| Company | Sarepta Therapeutics, Inc. | Target Molecule | DMD | Target Protein UniProt |
P11532 | ||||
| Remarks | Eteplirsenは、エキソン51の一部分に相補的なホスホラミダイトモルホリノ配列である。これは、成熟DMD mRNAからエキソン51を排除することによってその作用機序を発揮する。 | ||||||||
| Phase | AD | Nucleic Acid Sequence | 5'-CTCCAACATCAAGGAAGATGGCATTTCTAG-3' | PDB | 1EG3 | ||||
| Source | https://www.sarepta.com/our-product https://www.drugbank.ca/drugs/DB06014 http://www.rxlist.com/exondys-51-drug.htm https://www.drugs.com/ingredient/eteplirsen.html |
||||||||
| S01AD08 | S01A | Fomivirsen | Fomivirsen Sodium Vitravene Vitravene Preservative |
Country | US EU |
Type | Antisense | DrugBank | |
| Adaptation Diseases | Cytomegalovirus Retinitis, HIV Infections | ||||||||
| Company | Ionis Pharmaceuticals | Target Molecule | Cytomegalovirus mRNA | Target Protein UniProt |
|||||
| Remarks | AIDS患者におけるサイトメガロウイルス（CMV）網膜炎の局所治療に用いられる。 | ||||||||
| Phase | AD | Nucleic Acid Sequence | 5'-GCG TTT GCT CTT CTT CTT GCG-3', 20 Na | PDB | |||||
| Source | http://www.rxlist.com/vitravene-drug.htm http://www.kegg.jp/dbget-bin/www_bget?D07989 |
||||||||
| Fovista | Country | US | Type | Aptamer | DrugBank | ||||
| Adaptation Diseases | subfoveal neovascular age-related macular degeneration | ||||||||
| Company | OPHTHOTECH CORPORATION | Target Molecule | PDGF-B | Target Protein UniProt |
P01127 | ||||
| Remarks | Fovistaは新生血管年齢関連黄斑変性症の治療薬として期待される新薬である。 認証に向け、以下に示す3種類の試験が行われている。 ・巣状血管新生齢関連黄斑変性の患者におけるAvastin単独療法と比較して、Avastinと組み合わせて投与されるFovistaの硝子体内投与の安全性および有効性を確立するための、無作為二重マスクの第II相試験 ・巣状血管新生齢関連黄斑変性を有する被験者におけるAvastinまたはEylea単独療法と比較して、AvastinまたはEyleaと併用して投与されるFovistaの硝子体内投与の安全性および有効性を確立するための、無作為二重マスクの第III相試験 ・Lucentisのみを投与する場合と比較し、FovistaとLucentisの組み合わせにて硝子体内投与の安全性と有効性を確立するための、第III相無作為化二重マスク試験 |
||||||||
| Phase | III | Nucleic Acid Sequence | PDB | 4QCI | |||||
| Source | https://www.clinicaltrialsregister.eu/ctr-search/trial/2015-000518-23/NL https://www.clinicaltrialsregister.eu/ctr-search/trial/2013-003018-42/PT https://www.clinicaltrialsregister.eu/ctr-search/trial/2013-003017-18/HU https://www.clinicaltrialsregister.eu/ctr-search/trial/2013-002997-33/GB https://www.clinicaltrialsregister.eu/ctr-search/trial/2010-018741-65/LV |
||||||||
| HBVAXPRO | Country | France | Type | decoy | DrugBank | ||||
| Adaptation Diseases | Hepatitis B | ||||||||
| Company | Sanofi Pasteur MSD S.N.C. | Target Molecule | HBV | Target Protein UniProt |
|||||
| Remarks | HEXAVACRまたはINFANRIXR-HEXAの主要シリーズ（3回分）で10年前に予防接種を受けた健康な子供の既往の免疫反応を調べるため、抗原投与および免疫原性のオープンラベル、コントロール、マルチセンター第III相試験が行われている。 | ||||||||
| Phase | AD | Nucleic Acid Sequence | PDB | 4K7F | |||||
| Source | https://www.clinicaltrialsregister.eu/ctr-search/trial/2013-001602-28/IT | ||||||||
| IONIS-APO(a)-LRx | Country | US | Type | Antisense | DrugBank | ||||
| Adaptation Diseases | High Lipoprotein | ||||||||
| Company | Ionis Pharmaceuticals | Target Molecule | Apolipoprotein A | Target Protein UniProt |
P02647 | ||||
| Remarks | 心臓血管疾患および石灰化大動脈弁狭窄症の遺伝的危険因子であるLp(a)濃度を低下させるために設計されたアンチセンスオリゴヌクレオチドである。 無作為化、二重盲検、プラセボ対照第I/IIa相試験の結果、IONIS-APO(a)-LRxはLp(a)媒介性心血管リスクを軽減する上で、耐用性のある有力な治療法であると結論付けられた。 |
||||||||
| Phase | III | Nucleic Acid Sequence | PDB | 1KIV | |||||
| Source | https://www.clinicaltrialsregister.eu/ctr-search/trial/2014-000701-13/DE http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0140673616310091 https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=ionis-apo (a) lrx&cmd=correctspelling |
||||||||
| IONIS-APO(a)-Rx | Country | US | Type | Antisense | DrugBank | ||||
| Adaptation Diseases | High Lipoprotein | ||||||||
| Company | Ionis Pharmaceuticals | Target Molecule | Apolipoprotein A | Target Protein UniProt |
P02647 | ||||
| Remarks | 心臓血管疾患および石灰化大動脈弁狭窄症の遺伝的危険因子であるLp(a)濃度を低下させるために設計されたアンチセンスオリゴヌクレオチドである。 無作為化、二重盲検、プラセボ対照第II相試験の結果、IONIS-APO(a)-RxはLp(a)を選択的に80%まで減少させる効果があることが示された。 |
||||||||
| Phase | II | Nucleic Acid Sequence | PDB | 1KIV | |||||
| Source | https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=ionis-apo (a) lrx&cmd=correctspelling https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/28128058 |
||||||||
| IONIS-FXIRx | Factor XI Antisense Oligonucleotide BAY 2306001 |
Country | US | Type | Antisense | DrugBank | |||
| Adaptation Diseases | Total Knee Arthroplasty | ||||||||
| Company | Ionis Pharmaceuticals | Target Molecule | Factor XI gene | Target Protein UniProt |
P03951 | ||||
| Remarks | 血栓症の原因となる血液凝固因子XIの産生を減少させるために設計されたアンチセンス薬である。 膝関節全置換術を受けている患者に対し第II相試験を実施したところ、良好な耐用性を示した。 安全性は既存薬のエノキサパリンと比較して差は認められなかった。 また薬物関連の重篤な有害事象は報告されなかった。 |
||||||||
| Phase | II | Nucleic Acid Sequence | PDB | 2J8J | |||||
| Source | https://www.clinicaltrialsregister.eu/ctr-search/trial/2012-001836-72/LV http://www.ionispharma.com/spotlight-3/ |
||||||||
| IONIS-GCGRRx | Country | US | Type | Antisense | DrugBank | ||||
| Adaptation Diseases | Type 2 Diabetes | ||||||||
| Company | Ionis Pharmaceuticals | Target Molecule | Glucagon Receptor | Target Protein UniProt |
P47871 | ||||
| Remarks | グルカゴン受容体（GCGR）のアンチセンスオリゴヌクレオチド阻害剤で、2型糖尿病の治療を目的とした開発薬である。 2型糖尿病患者に対して行われた第II相試験では、プラセボ群と比較してヘモグロビンA1c（HbA1c）が有意に低下したことが示された。 |
||||||||
| Phase | II | Nucleic Acid Sequence | PDB | 4ERS | |||||
| Source | https://www.clinicaltrialsregister.eu/ctr-search/trial/2015-003337-10/HU https://link.springer.com/article/10.1007/s10928-017-9505-5 http://www.biospace.com/news_story.aspx?StoryID=443134 |
||||||||
| IONIS-TTRRx | Human Transthyretin Antisense Oligonucleotide | Country | US | Type | Antisense | DrugBank | |||
| Adaptation Diseases | Familial Amyloid Polyneuropathy (FAP) | ||||||||
| Company | Ionis Pharmaceuticals | Target Molecule | Human Transthyretin | Target Protein UniProt |
P02766 | ||||
| Remarks | TTR家族性アミロイド多発ニューロパチーおよびTTR関連心筋症の治療を目的とした開発薬である。 オープンラベル第II相試験の結果を受け、第III相試験が開始された。 |
||||||||
| Phase | AD | Nucleic Acid Sequence | PDB | 3NES | |||||
| Source | https://www.clinicaltrialsregister.eu/ctr-search/trial/2013-004561-13/PT https://www.clinicaltrialsregister.eu/ctr-search/trial/2012-001831-30/GB https://www.zacks.com/stock/news/218774/ionis-down-glaxo-dumps-ionisttrrx-phase-iii-study-plans https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/27355239 |
||||||||
| ISIS EIF4E Rx | eIF-4E Antisense Oligonucleotide | Country | US | Type | Antisense | DrugBank | |||
| Adaptation Diseases | Castrate-Resistant Prostate Cancer | ||||||||
| Company | Ionis Pharmaceuticals | Target Molecule | eIF-4E | Target Protein UniProt |
P06730 | ||||
| Remarks | 結腸直腸発がん（CRC）を含む強力ながん遺伝子である真核生物翻訳開始因子4E（eIF4E）に結合し、eIF4Eタンパク質の産生を阻害するために設計されたアンチセンス医薬品である。 イリノテカン不応性結腸直腸癌患者に対して行われた第I/II相試験では、19例中13例でeIF4E mRNAの末梢血中濃度が低下した。 |
||||||||
| Phase | Ib/II | Nucleic Acid Sequence | PDB | 4TPW | |||||
| Source | https://www.clinicaltrialsregister.eu/ctr-search/trial/2010-022239-12/HU https://www.clinicaltrialsregister.eu/ctr-search/trial/2010-022240-21/HU https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/27194579 |
||||||||
| Lucanix? | Belagenpumatucel-L | Country | US | Type | Antisense | DrugBank | |||
| Adaptation Diseases | Advanced Non-small Cell Lung Cancer | ||||||||
| Company | NovaRx Corporation | Target Molecule | TGFβ2 | Target Protein UniProt |
P61812 | ||||
| Remarks | 第III / IV期NSCLC患者に対するLucanix?維持療法の国際多施設、無作為化、二重盲検、プラセボ対照第III相試験の結果、全体の治験は生存期間終了点を満たしていなかった。 化学療法の完了12週間以内に無作為化された患者および以前の放射線を受けた患者では、belagenpumatucel-Lの生存率改善が示唆された。 |
||||||||
| Phase | III | Nucleic Acid Sequence | PDB | 1M9Z | |||||
| Source | https://www.clinicaltrialsregister.eu/ctr-search/trial/2007-005234-36/GB http://www.cancernetwork.com/articles/lucanix-anti-tgf-%CE%B22-vaccine-may-prolong-nsclc-survival https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT00676507 https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26283035 |
||||||||
| S01LA03 | S01L | Macugen | Pegaptanib | Country | Germany US |
Type | Aptamer | DrugBank | DB04895 |
| Adaptation Diseases | Wet Macular Degeneration neovascular age-related macular degeneration |
||||||||
| Company | Society (Institute) for clinical research (OSI) Eyetech, Inc |
Target Molecule | VEGF | Target Protein UniProt |
P15692 | ||||
| Remarks | 血管新生加齢性黄斑変性（AMD）の治療に用いられる。 | ||||||||
| Phase | AD | Nucleic Acid Sequence | ((2'-deoxy-2'-fluoro)C-Gm-Gm-A-A-(2'-deoxy-2'-fluoro)U-(2'-deoxy-2'-fluoro)C-Am-Gm-(2'-deoxy-2'-fluoro)U-Gm-Am-Am-(2'-deoxy-2'-fluoro)U-Gm-(2'-deoxy-2'-fluoro)C-(2'-deoxy-2'-fluoro)U-(2'-deoxy-2'fluoro)U-Am-(2'-deoxy-2'-fluoro)U-Am-(2'-deoxy-2'-fluoro)C-Am-(2'-deoxy-2'-fluoro)U-(2'deoxy-2'-fluoro)C-(2'-deoxy-2'-fluoro)C-Gm-(3'→3')-dT), 5'-ester with α,α'-[4,12-dioxo-6[[[5-(phosphoonoxy)pentyl]amino] carbonyl]-3,13-dioxa-5,11-diaza-1,15pentadecanediyl]bis[ω-methoxypoly(oxy-1,2-ethanediyl)] | PDB | 3BDY | ||||
| Source | http://www.rxlist.com/macugen-drug.htm http://www.kegg.jp/dbget-bin/www_bget?D05386 https://www.clinicaltrialsregister.eu/ctr-search/trial/2007-006290-90/DE https://www.clinicaltrialsregister.eu/ctr-search/trial/2006-000722-31/DE |
||||||||
| C10AX11 | C10A | Mipomersen | Mipomersen Sodium Kynamro |
Country | US EU JPN |
Type | Antisense | DrugBank | DB05528 |
| Adaptation Diseases | Hypercholesterolemia | ||||||||
| Company | Ionis Pharmaceuticals Genzyme Corporation and its Affiliates Genzyme Europe B.V. Hospital of the University of Munich |
Target Molecule | apolipoprotein B mRNA | Target Protein UniProt |
P04114 | ||||
| Remarks | 高コレステロール血症、家族性高コレステロール血症患者のホモザイゴート（百万人に一人程度）の治療に用いられる。 全身投与が可能である。 |
||||||||
| Phase | AD | Nucleic Acid Sequence | 5'-mG-mC*-mC*-mU*-mC*-dA-dG-dT-dC*-dT-dG-dC*-dT-dT-dC*-mG-mC*-mA-mC*-mC*-3' | PDB | 5K81, 5K82, 5K83 | ||||
| Source | http://www.rxlist.com/kynamro-drug.htm http://www.kegg.jp/dbget-bin/www_bget?D08946 https://www.clinicaltrialsregister.eu/ctr-search/trial/2004-003934-32/DE https://www.clinicaltrialsregister.eu/ctr-search/trial/2005-003449-15/GB http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21210756 https://www.clinicaltrialsregister.eu/ctr-search/trial/2005-003450-10/GB https://www.clinicaltrialsregister.eu/ctr-search/trial/2007-005140-24/NL https://www.clinicaltrialsregister.eu/ctr-search/trial/2011-001480-42/ES https://www.clinicaltrialsregister.eu/ctr-search/trial/2008-006020-53/DE https://www.clinicaltrialsregister.eu/ctr-search/trial/2011-002539-24/DE |
||||||||
| Miravirsen | SPC3649 | Country | Denmark | Type | Antisense | DrugBank | |||
| Adaptation Diseases | Chronic Hepatitis C (CHC) Infection | ||||||||
| Company | Santaris Pharma A/S | Target Molecule | miRNA-122 | Target Protein UniProt |
|||||
| Remarks | 慢性HCV遺伝子型1感染を有する治療未経験患者を対象に、無作為化、二重盲検、プラセボ対照、上昇多回投与第IIa相試験が行われた。 その結果、高い用量依存性抗ウイルス活性を示した。 また十分な安全性、耐用性が確認され、治験中止に至る副作用も確認されなかった。 |
||||||||
| Phase | IIa | Nucleic Acid Sequence | PDB | ||||||
| Source | https://www.clinicaltrialsregister.eu/ctr-search/trial/2010-019057-17/NL http://nar.oxfordjournals.org/content/42/1/609.full http://www.news-medical.net/news/20111004/14772/Japanese.aspx http://mirnablog.com/antiviral-drug-miravirsen-final-phase-2a-results-show-dose-dependent-prolonged-antiviral-activity-in-hepatitis-c-patients/ |
||||||||
| Mongersen | GED-0301 | Country | US Italy |
Type | Antisense | DrugBank | |||
| Adaptation Diseases | Crohn’s disease | ||||||||
| Company | Celgene Corporation GIULIANI |
Target Molecule | SMAD7 | Target Protein UniProt |
O15105 | ||||
| Remarks | クローン病関連炎症の治療を目的とした開発役である。 クローン病患者に対する二重盲検プラセボ対照第II相試験の結果、プラセボ対照群と比較して寛解率および臨床応答が有意に高いことが見出された。 現在、第III相試験が行われている。 |
||||||||
| Phase | III | Nucleic Acid Sequence | PDB | 2LTW | |||||
| Source | https://www.clinicaltrialsregister.eu/ctr-search/trial/2015-001963-37/LV http://www.nejm.org/doi/full/10.1056/NEJMoa1407250 https://www.clinicaltrialsregister.eu/ctr-search/trial/2011-002640-27/IT https://www.clinicaltrialsregister.eu/ctr-search/trial/2015-001925-18/GB http://www.nejm.org/doi/full/10.1056/NEJMoa1407250 |
||||||||
| ND-L02-s0201 | Country | JPN | Type | siRNA | DrugBank | ||||
| Adaptation Diseases | Extensive Hepatic Fibrosis | ||||||||
| Company | Nitto Denko Corporation | Target Molecule | HSP47 gene | Target Protein UniProt |
P50454 | ||||
| Remarks | ND L02 s0201注射液は、HSP47に対するsiRNAを含有するビタミンA結合脂質ナノ粒子である。 現在、中〜広範囲の肝線維症（METAVIR F3-4）患者に対する安全性、耐容性、生物活性および薬物動態を評価するため、オープンラベル、無作為化、反復投与及び用量漸増の第Ib/II相試験が行われている。 |
||||||||
| Phase | II | Nucleic Acid Sequence | PDB | 4AU4 | |||||
| Source | https://www.clinicaltrialsregister.eu/ctr-search/trial/2014-004882-26/BG | ||||||||
| Nusinersen | Spinraza, Survival of Motor Neuron 2 (SMN2) Splicing Modulator Antisense Oligonucleotide | Country | US UK Netherlands |
Type | Antisense | DrugBank | |||
| Adaptation Diseases | Infantile-onset Spinal Muscular Atrophy | ||||||||
| Company | Ionis Pharmaceuticals BioMarin Nederland BV |
Target Molecule | Survival of Motor Neuron 2 (SMN2) Splicing Modulator | Target Protein UniProt |
Q16637 | ||||
| Remarks | 脊髄性筋萎縮症治療を目的とした開発薬である。 オープンラベル第II相漸増用量臨床試験では、幼児期発症脊髄性筋萎縮症患者に対する複数回髄腔内投与の安全性、忍容性、薬物動態および臨床効果が評価された。 いずれの項目も満たされたため、現在第III相試験が行われている。 |
||||||||
| Phase | AD | Nucleic Acid Sequence | 5’-mU-mC-A-mC-mU-mU-mU-mC-A-mU-A-A-mU-G-mC-mU-G-G-3’ | PDB | 2LEH | ||||
| Source | https://www.clinicaltrialsregister.eu/ctr-search/trial/2013-004422-29/IT https://www.clinicaltrialsregister.eu/ctr-search/trial/2014-001947-18/DE https://www.clinicaltrialsregister.eu/ctr-search/trial/2015-001870-16/DE https://www.clinicaltrialsregister.eu/ctr-search/trial/2014-002098-12/IT http://www.thelancet.com/journals/lancet/article/PIIS0140-6736(16)31408-8/abstract |
||||||||
| L01XX36 | L01X | Oblimersen | Genasense | Country | EU | Type | Antisense | DrugBank | |
| Adaptation Diseases | Melanoma | ||||||||
| Company | Target Molecule | Bcl-2 gene | Target Protein UniProt |
P10415 | |||||
| Remarks | Bcl-2の阻害により、濾胞性リンパ腫、乳癌、結腸癌および前立腺癌、および中・高悪性リンパ腫などの癌を治療する薬としてかつて用いられていた。 人体使用医薬品委員会（CHMP）により、2007年7月19日にマーケティング承認が拒絶された。 |
||||||||
| Phase | III | Nucleic Acid Sequence | PDB | 1G5M | |||||
| Source | http://www.ema.europa.eu/ema/index.jsp?curl=pages/medicines/human/medicines/000711/human_med_000806.jsp&mid=WC0b01ac058001d124 http://www.kegg.jp/dbget-bin/www_bget?D08290 http://www.ema.europa.eu/docs/en_GB/document_library/EPAR_-_Public_assessment_report/human/000711/WC500070766.pdf http://www.ema.europa.eu/ema/index.jsp?curl=pages/medicines/human/medicines/000711/human_med_000806.jsp&mid=WC0b01ac058001d124 http://www.kegg.jp/dbget-bin/www_bget?D05216 |
||||||||
| Resten-MP | Country | US | Type | Antisense | DrugBank | ||||
| Adaptation Diseases | de novo Native Coronary Artery Lesions | ||||||||
| Company | AVI BioPharma Inc. | Target Molecule | c-myc | Target Protein UniProt |
|||||
| Remarks | RESTEN-MPの有効成分AVI-4126は、mRNAをMYCタンパク質に翻訳するヒトc-myc遺伝子の能力を妨げるように設計されたアンチセンス薬である。 | ||||||||
| Phase | IIa | Nucleic Acid Sequence | PDB | ||||||
| Source | https://www.clinicaltrialsregister.eu/ctr-search/trial/2005-000713-35/DE https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT00244647 |
||||||||
| SB010 | Country | Germany | Type | Antisense | DrugBank | ||||
| Adaptation Diseases | mild allergic asthma | ||||||||
| Company | sterna biologicals GmbH & Co. KG | Target Molecule | GATA-3 | Target Protein UniProt |
P23771 | ||||
| Remarks | 喀痰中好酸球増多を伴うアレルギー性喘息を有し、且つ検査室でのアレルゲン吸入誘発後に即時型・遅発型の二相性喘息反応を示した患者を対象に、SB010の多施設共同無作為化二重盲検プラセボ対照臨床試験を行った。 その結果、アレルギー性喘息患者において、アレルゲン吸入誘発後の遅発型喘息反応と即時型喘息反応の両方が有意に減弱した。バイオマーカー解析では、Th2に調節される炎症反応が減弱することが示された． |
||||||||
| Phase | IIa | Nucleic Acid Sequence | PDB | 4HC7 | |||||
| Source | https://www.clinicaltrialsregister.eu/ctr-search/trial/2012-003570-77/DE http://www.sterna-biologicals.com/images/stories/PDF/pr17may15.pdf http://nejm.jp/abstract/vol372.p1987 http://www.nejm.org/doi/full/10.1056/NEJMoa1411776 |
||||||||
| SPC2996 | Country | Denmark | Type | Antisense | DrugBank | ||||
| Adaptation Diseases | Chronic Lymphocytic Leukaemia | ||||||||
| Company | Santaris Pharma | Target Molecule | Bcl-2 gene | Target Protein UniProt |
P10415 | ||||
| Remarks | かつて慢性リンパ球性白血病を治療する目的で開発されていたアンチセンス医薬品である。 がんの原因となるBcl-2 geneを選択的に阻害する。 臨床試験は既に中止されている。 |
||||||||
| Phase | R (I/II) |
Nucleic Acid Sequence | PDB | 1G5M | |||||
| Source | https://www.clinicaltrialsregister.eu/ctr-search/trial/2004-004741-17/DK http://www.nature.com/leu/journal/v25/n4/full/leu2010322a.html |
||||||||
| SRP-4053 | Country | US | Type | Antisense | DrugBank | ||||
| Adaptation Diseases | Duchenne Muscular Dystrophy Amenable to Exon 53 Skipping | ||||||||
| Company | Sarepta Therapeutics, Inc. | Target Molecule | AcpP | Target Protein UniProt |
P15309 | ||||
| Remarks | デュシェンヌ筋ジストロフィーの治療薬である。 | ||||||||
| Phase | III | Nucleic Acid Sequence | PDB | 4KEH | |||||
| Source | https://www.clinicaltrialsregister.eu/ctr-search/trial/2014-002008-25/GB https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT02310906 |
||||||||
| Volanesorsen | ApoC-III Antisense Oligonucleotide | Country | US | Type | Antisense | DrugBank | |||
| Adaptation Diseases | Hypertriglyceridemia | ||||||||
| Company | Ionis Pharmaceuticals | Target Molecule | ApoC-III | Target Protein UniProt |
P02656 | ||||
| Remarks | 血液中のApoC-IIIに結合し、膵炎の重大な危険因子である血中トリグリセリドの量を減少させる。 現在、家族性部分脂肪異栄養症（FPL）患者のバラネセンの有効性と安全性を試験する第III相試験が行われている。 |
||||||||
| Phase | III | Nucleic Acid Sequence | PDB | 2JQ3 | |||||
| Source | https://www.clinicaltrialsregister.eu/ctr-search/trial/2014-003434-93/DE https://www.clinicaltrialsregister.eu/ctr-search/trial/2015-000493-35/DE https://www.clinicaltrialsregister.eu/ctr-search/trial/2014-002421-35/GB https://www.clinicaltrialsregister.eu/ctr-search/trial/2015-003755-21/GB http://adisinsight.springer.com/drugs/800031453 http://apociii.com/about-isis-apociiix/ http://www.raredr.com/news/phase-3-volanesorsen-fpl |
||||||||
| Zimura | Country | US | Type | Aptamer | DrugBank | ||||
| Adaptation Diseases | Age-Related Macular Degeneration | ||||||||
| Company | OPHTHOTECH CORPORATION | Target Molecule | C5 | Target Protein UniProt |
P01031 | ||||
| Remarks | 加齢黄斑変性の二次的な地理的萎縮の患者に対し、Zimura（抗C5アプタマー）の硝子体内投与の安全性および有効性を評価するために、無作為二重マスクの第II / III相試験が実施された。 | ||||||||
| Phase | II/III | Nucleic Acid Sequence | PDB | 3KM9 | |||||
| Source | https://www.clinicaltrialsregister.eu/ctr-search/trial/2015-003991-56/HU | ||||||||
| Patisiran | Onpattro, ALN-18328 | Country | US EU |
Type | siRNA | DrugBank | DB14582 | ||
| Adaptation Diseases | Hereditary transthyretin-mediated amyloidosis | ||||||||
| Company | Alnylam Pharmaceuticals Inc | Target Molecule | Transthyretin mRNA | Target Protein UniProt |
|||||
| Remarks | Parisiran is a first in class short interfering RNA for the treatment of patients with polyneuropathy caused by hereditary transthyretin-mediated amyloidosis [4]. It is marketed as Onpattro which is formulated as patisiran within a liposome envelope for better delivery to the liver, where transthyretin is produced. The approval for Onpattro was granted to Alnylam Pharmaceuticals, Inc. in August of 2018. Onpattro has been granted Fast Track, Priority Review and Breakthrough Therapy, and Orphan Drug designations. | ||||||||
| Phase | AD | Nucleic Acid Sequence | RNA, (A-U-G-G-A-A-Um-A-C-U-C-U-U-G-G-U-Um-A-C-dT-dT), complex with RNA (G-Um-A-A-Cm-Cm-A-A-G-A-G-Um-A-Um-Um-Cm-Cm-A-Um-dT-dT) (1:1) | PDB | |||||
| Source | https://www.drugbank.ca/drugs/DB14582 https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT01960348?term=patisiran&phase=2&rank=3 https://www.kegg.jp/entry/D11116 |
||||||||
| Emapticap Pegol | NOX-E36 | Country | Germany | Type | Aptamer | DrugBank | |||
| Adaptation Diseases | Systemic Lupus Erythematosus Type 2 Diabetes Mellitus Chronic Inflammatory Diseases Albuminuria Renal Impairment |
||||||||
| Company | NOXXON Pharma | Target Molecule | CCL2 | Target Protein UniProt |
P13500 | ||||
| Remarks | 2型糖尿病および蛋白尿の患者に対する治験が行われた。 | ||||||||
| Phase | II | Nucleic Acid Sequence | PDB | 1DOK | |||||
| Source | https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT01547897 https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT01372124 https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT01085292 https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT00976729 |
||||||||
| Olaptesed Pegol | NOX-A12 | Country | Germany | Type | Aptamer | DrugBank | DB11707 | ||
| Adaptation Diseases | Chronic Lymphocytic Leukemia Multiple Myeloma Hematopoietic Stem Cell Transplantation Autologous Stem Cell Transplantatio Glioblastoma Metastatic Colorectal Cancer Metastatic Pancreatic Cancer |
||||||||
| Company | NOXXON Pharma | Target Molecule | CXCL12 | Target Protein UniProt |
P48061 | ||||
| Remarks | NOX-A12は造血幹細胞移植治療の研究において用いられた。 | ||||||||
| Phase | II | Nucleic Acid Sequence | PDB | 1A15 | |||||
| Source | https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT01486797 https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT01521533 https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT01194934 https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT00976378 https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT04121455 https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT03168139 |
||||||||
| Lexaptepid Pegol | NOX-H94 | Country | Germany | Type | Aptamer | DrugBank | DB12578 | ||
| Adaptation Diseases | Anemia End Stage Renal Disease Anemia of Chronic Disease Chronic Diseases Inflammation |
||||||||
| Company | NOXXON Pharma | Target Molecule | Hepcidin | Target Protein UniProt |
P81172 | ||||
| Remarks | NOX-H94は貧血症、炎症、慢性疾患、末期腎臓病、慢性疾患性貧血の治療に対して研究された。 | ||||||||
| Phase | II | Nucleic Acid Sequence | PDB | 1M4E | |||||
| Source | https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT02079896 https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT01522794 https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT01372137 https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT01691040 |
||||||||
| Egaptivon pegol | ARC1779 | Country | US | Type | Aptamer | DrugBank | DB05202 | ||
| Adaptation Diseases | Intracranial Embolism Cerebral Thromboembolism Carotid Stenosis Von Willebrand Disease Purpura, Thrombotic Thrombocytopenic Thrombotic Microangiopathy Thrombosis Acute Myocardial Infarction |
||||||||
| Company | Archemix | Target Molecule | VWF GP1BA |
Target Protein UniProt |
P04275 P07359 |
||||
| Remarks | フォン‐ウィルブランド因子関連の血小板機能障害の患者に対する治験が行われた。 | ||||||||
| Phase | II | Nucleic Acid Sequence | PDB | 1AO3 1GWB |
|||||
| Source | https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT00742612 https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT00694785 https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT00632242 https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT00726544 https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT00432770 https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT00507338 |
||||||||
| ARC19499 | Country | US | Type | Aptamer | DrugBank | DB15285 | |||
| Adaptation Diseases | Hemophilia | ||||||||
| Company | Archemix | Target Molecule | TFPI | Target Protein UniProt |
P10646 | ||||
| Remarks | 血友病の患者に対する治験が行われた。 | ||||||||
| Phase | I | Nucleic Acid Sequence | PDB | 1ADZ | |||||
| Source | https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT01191372 https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21389323 |
||||||||
| AGRO100 | AS1411 | Country | UK | Type | Aptamer | DrugBank | DB04998 | ||
| Adaptation Diseases | Acute Myeloid Leukemia Advanced Solid Tumors Metastatic Renal Cell Carcinoma Leukemia, Myeloid |
||||||||
| Company | Antisoma | Target Molecule | IKBKG | Target Protein UniProt |
Q9Y6K9 | ||||
| Remarks | AS1411は進行固形腫瘍、骨髄性白血病の治療に対して研究された。 | ||||||||
| Phase | II | Nucleic Acid Sequence | PDB | 2JVX | |||||
| Source | https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT01034410 https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT00881244 https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT00740441 https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT00512083 |
||||||||